張利輝教授帶領的“天然產物農藥及靶標分子設計”創新團隊主要從事天然產物中農藥活性物質的挖掘與生態製劑創製、高活性天然產物的作用機理🙅、基於靶標的分子設計與合成等方面的研究工作,團隊近期在該領域取得系列進展。
天然產物中農藥活性物質的挖掘與生態製劑創製方面:2023年10月31日🙋🏼♂️,團隊在經典期刊Pest Management Science(一區Top🚡, IF 4.10)在線發表了題為🧎♂️➡️:“2,4-Di-tert-butylphenol and 7-hydroxy-3-(2-methylpropyl)-2,3,6,7,8,8ahexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-1,4-dione: two natural products from Serratia marcescens Ha1 and their herbicidal activities” 的研究論文👇🏼,該研究從Ha1菌株中分離鑒定出兩個除草活性化合物DB和HPD,其對反枝莧和馬唐的幼根幼芽均具有較強的抑製作用,為新農藥的創製提供了活性先導。我校馬樹傑副教授和碩士研究生趙含為論文第一作者,張利輝教授和董金皋教授為通訊作者。同日🦏,團隊在Industrial Crops and Products(一區Top✋🏼, IF 5.90)在線發表了題為:“Preparation of nanoliposomes containing the extracts of Eleocharis dulcis corm-peels and ascertaining their aphidicidal activity against Megoura crassicauda and Acyrthosiphon pisum” 的研究論文🙉,該研究基於團隊前期發現的荸薺皮殺蚜活性成分4H(Pest Management Science, 2023, 79: 1295-1304)👨👩👦,成功製備了荸薺皮納米脂質體,與乳油相比提高了對蚜蟲(豌豆修尾蚜和豌豆蚜)的殺蚜毒力🫴🏿,且延長了持效期,促進了納米技術在植物源農藥領域的應用💁🏽♂️。我校碩士研究生李萌萌和李晶晶(已畢業)為論文第一作者👨🦰,張利輝教授✸、曹誌艷教授和馬樹傑副教授為通訊作者。
高活性天然產物的作用機理方面👺:團隊在經典期刊Journal of Agricultural and Food Chemistry(一區Top🧏🏼♂️,IF 6.10;2023, 71: 276-287)發表了題為:“Herbicidal active compound ferulic acid ethylester affects fatty acid synthesis by targeting the 3-ketoacyl-acyl carrier protein synthase I (KAS I)”的研究論文🙇🏻,該研究以阿魏酸衍生物FAEE為研究對象🈺,采用生物素標記的親和層析、DARTS等方法鑒定了除草劑新靶標KAS I,為新農藥的創製提供了靶向資源。我校馬樹傑副教授和碩士研究生賈然(已畢業)為論文第一作者,張利輝教授和董金皋教授為通訊作者🛂。此外,團隊在明確天然產物橋氧三尖杉堿除草活性和致毒症狀的基礎上(Journal of Integrative Agriculture, 2023, 22: 2-13),采用CETSA MS、轉錄組學🫛、差異蛋白質組學、熒光淬滅等技術發現並鑒定了除草劑靶標SkDH👶🏻,論文“Natural product drupacine acting on a novel herbicidal target shikimate dehydrogenase”發表在Pesticide Biochemistry and Physiology(一區Top,IF 4.70;2023, 194: 105480)上🧏🏻♂️,我校碩士研究生於化龍(已畢業)為論文第一作者🧑🏼🔧,張利輝教授🍠、董金皋教授和馬樹傑副教授為通訊作者。
基於靶標的分子設計與合成方面:2023年11月1日,團隊在Journal of Agricultural and Food Chemistry(一區Top👰🏻, IF 6.10)發表了題為“Identification of triazolo-quinazolinone derivatives as novel and potent chitinase OfChi-h inhibitors based on structure-based virtual screening”的論文🏙。幾丁質酶OfChi-h特異性地存在於鱗翅目昆蟲中,是一種極具潛力的綠色害蟲防治靶點。研究基於前期結構虛擬篩選和合理分子優化的方法(Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2022, 70:12203-12210),獲得了偶氮氨基嘧啶衍生物和三唑-喹唑啉酮骨架化合物,不僅對OfChi-h具有納摩爾抑製活性🚬🔙,還顯著抑製小菜蛾和玉米螟的生長發育,殺蟲活性優於氟鈴脲🧑🏻🦲。分子對接實驗揭示了這類化合物具有高活性的原因,並為後續分子優化提供了方向。研究首次表明偶氮氨基嘧啶類和三唑-喹唑啉酮骨架具有結構簡潔、高效的特點♗,可作為防治鱗翅目害蟲的潛在農藥進一步開發🧑🏻🌾,為害蟲綠色防治提供了方向。我校董利利副教授為論文第一作者,張利輝教授和董金皋教授為通訊作者。
上述研究得到了國家自然科學基金(32102247/ 32202335)、國家重點研發計劃 (2022YFD1901300)💆🏼♂️、國家玉米產業體系(CARS-02)🫄🏿、華北作物改良與調控國家重點實驗室自主研究課題(NCCIR2022ZZ-18/NCCIR2022ZZ-19/NCCIR2023ZZ-9)、河北省重點研發計劃(21326511D/ 22326508D)和河北省優秀青年基金(C2021204071)等項目的資助。
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